Natri oxybate

Natri oxybate

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Alcover, Gamma-OH, Natrii oxybutyras Kalceks, Somsanit, Xyrem[1]
Đồng nghĩa	NSC-84223, WY-3478
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a605032
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Xyrem
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	N07XX04 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: CDSA Schedule III/FDA Schedule G Part I UK: CD POM (Schedule 2) US: Quy định I but Schedule III when in an FDA-approved drug product Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	88%[2]
Liên kết protein huyết tương	<1%[2]
Chu kỳ bán rã sinh học	0.5 to 1 hour.
Bài tiết	Almost entirely by biotransformation to carbon dioxide, which is then eliminated by expiration
Các định danh
Tên IUPAC Sodium 4-hydroxybutanoate
Số đăng ký CAS	502-85-2
PubChem CID	23663870
PubChem SID	153696
ChemSpider	9983 Y
Định danh thành phần duy nhất	7G33012534
KEGG	D05866 Y
ChEMBL	CHEMBL1200682 N
ECHA InfoCard	100.007.231
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C4H7NaO3
Khối lượng phân tử	126.09 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES [Na+].[O-]C(=O)CCCO
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C4H8O3.Na/c5-3-1-2-4(6)7;/h5H,1-3H2,(H,6,7);/q;+1/p-1 Y Key:XYGBKMMCQDZQOZ-UHFFFAOYSA-M Y
(kiểm chứng)

Natri oxybate là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị hai triệu chứng chứng ngủ rũ: yếu cơ đột ngột và buồn ngủ ban ngày quá mức.^[3] Nó được sử dụng đôi khi ở Pháp và Ý như một thuốc gây mê tiêm tĩnh mạch;^{[4] :15, 27–28} nó cũng được sử dụng ở Ý để điều trị chứng nghiện rượu và hội chứng cai rượu.^[5]

Natri oxybate là muối natri của axit-hydroxybutyric (GHB). Các thử nghiệm lâm sàng đối với chứng ngủ rũ được thực hiện giống như lạm dụng GHB như một loại thuốc câu lạc bộ và thuốc hiếp dâm ngày trở thành vấn đề được công chúng quan tâm; vào năm 2000 GHB đã được tạo ra một chất được kiểm soát theo Lịch I, trong khi natri oxybate, khi được sử dụng theo FDA NDA hoặc IND, được phân loại là chất được kiểm soát theo Lịch III để sử dụng thuốc theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát, với việc sử dụng bất hợp pháp theo hình phạt của Biểu I. ^[6]

Natri oxybate đã được FDA chấp thuận sử dụng để điều trị các triệu chứng chứng ngủ rũ vào năm 2002 với chương trình đánh giá rủi ro và giảm thiểu rủi ro nghiêm ngặt (REMS) do FDA ủy quyền. Nhãn hiệu natri oxybate của Mỹ cũng có cảnh báo hộp đen vì đây là thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương và có thể gây ức chế hô hấp, co giật, hôn mê hoặc tử vong, đặc biệt nếu được sử dụng kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, như rượu và việc sử dụng nó có thể gây ra sự phụ thuộc.Ở Canada và Liên minh châu Âu (EU), nó được phân loại lần lượt là Chất kiểm soát III và Bảng IV.^[7]

Nó đã được phê duyệt để điều trị các triệu chứng chứng ngủ rũ ở châu Âu vào năm 2005.^[3]

Orphan Medical đã phát triển nó và được Jazz Pharmaceuticals mua lại vào năm 2005. Thuốc được bán ra ở châu Âu bởi UCB. Jazz đã tăng giá thuốc một cách đáng kể sau khi mua lại Orphan,^[8] và trả khoản tiền phạt 20 triệu đô la cho việc tiếp thị ngoài nhãn thuốc vào năm 2007 ^[9]

1. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên brands
2. ^ ^{a b} “US sodium oxybate label” (PDF). FDA. ngày 16 tháng 11 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2018. For US label updates see FDA index page for NDA 021196
3. ^ ^{a b} Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên UKlabel
4. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên WHO
5. ^ “Alcover: Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto”. Agenzia Italiana del Farmaco. ngày 31 tháng 3 năm 2017. Index page
6. ^ “GHB Fact Sheet” (PDF). DEA. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 6 tháng 5 năm 2017. Truy cập ngày 16 tháng 4 năm 2018.
7. ^ Wang YG, Swick TJ, Carter LP, Thorpy MJ, Benowitz NL (tháng 8 năm 2009). “Safety overview of postmarketing and clinical experience of sodium oxybate (Xyrem): abuse, misuse, dependence, and diversion”. Journal of Clinical Sleep Medicine. 5 (4): 365–71. PMC 2725257. PMID 19968016.
8. ^ Staton, Tracy (ngày 7 tháng 5 năm 2014). “10 big brands keep pumping out big bucks, with a little help from price hikes”. Fierce Pharma. Truy cập ngày 13 tháng 11 năm 2015.
9. ^ “Press release: US Attorney's Office - Eastern District of New York”. US Department of Justice. ngày 13 tháng 7 năm 2007.